Drogas que substituem a nicotina, uma viagem perigosa
Como a gigante farmacêutica Pfizer comentou em maio, chegar primeiro tem suas recompensas, mas traz o risco da aventura em territórios não explorados. Na primavera passada a Administração da Aviação Federal dos EUA proibiu pilotos e controladores de tráfico aéreo de tomarem vareniclina, o medicamento para cessação de fumar mais popular da companhia, vendido nos EUA como Chantix.As 6,5 milhões de prescrições feitas desde 2006 resultaram em relatos amplamente divulgados sobre convulsões, psicose e depressão suicida. Em maio, o Instituto Prática de Medicação Segura (Institute for Safe Medication Practices), entidade sem fins lucrativos, documentou 988 desses "eventos adversos", levando ao imediato banimento do seu uso na aviação. A FDA (Food and Drug Administration dos EUA) agora adicionou uma forte advertência nas orientações do medicamento e a Pfizer está revisando as evidências que podem explicar os incidentes, que embora raros, são graves. A Vareniclina não é apenas um novo instrumento na cessação do tabagismo. É o primeiro de uma inteira classe de medicamentos especificamente elaborados tendo como alvo a poderosa família de receptores na superfície das células cerebrais, formada por receptores nicotínicos de acetilcolina, que podem mediar a dor, o humor, a memória, a atenção e outras funções cognitivas. Os laboratórios Abbott, Targacept e AstraZeneca desenvolveram drogas que, em ensaios clínicos, atuam em receptores nicotínicos para distúrbios de memória, de défict de atenção - hiperatividade e dor. O Instituto Nacional de Abuso de Drogas está testando a própria vareniclina para o tratamento de dependência de cocaína e álcool. Estudos pré-clínicos estão analisando outros novos compostos que atuam sobre receptores nicotínicos para a doença de Parkinson, doença de Alzheimer, depressão, colite ulcerativa e inflamação, assim como atestando a ampla influência dessa família de receptores. Na verdade, os efeitos dos receptores nicotínicos são tão amplos, que alguns mecanismos envolvidos não são completamente entendidos ainda. "É uma história que ainda está em evolução, e é muito complicada, assim como é lidar com uma droga como a vareniclina. Eu não estou surpresa que haja efeitos colaterais" diz Lorna Role, que estuda a biologia dos receptores nas Universidades de Columbia e de Stony Brook. Esse tipo de receptor de acetilcolina, que também responde por nicotina, atua como "um controle de volume" de outros neurotransmissores, de acordo com Role. "Um pouco de nicotina aumenta a liberação do transmissor" ela explica. Foi demonstrado que ele aumenta a liberação de dopamina, glutamato, GABA, todos os principais neurotransmissores. A ativação de um subtipo de receptor nicotínico conhecido como alfa4beta2 provoca a liberação de dopamina em uma parte do cérebro envolvida no reforço da recompensa, por exemplo, e aquele receptor é o alvo principal da vareniclina. Essa droga atua como um "agonista parcial" o que significa que a mesma se liga ao receptor, produzindo um moderado estímulo dirigido a adiar a remoção da nicotina. Ao fazer isso, ela impede a nicotina de alcançar o receptor, evitando que o fumante obtenha a nicotina a partir de um cigarro. Em estudos celulares, a vareniclina também atua como um potente agonista completo de outro subtipo de receptor denominado de alfa 7 que é associado com alguns efeitos cognitivos positivos da nicotina, tais como o aumento da capacidade de focar. Fonte: Scientific American Magazine - 29 de agosto de 2008 Tradução: INCA/Divisão de Controle do Tabagismo Autor: Scientific American Magazine OBID Fonte: Site do INCA
